Выводы
- 1,2,4-Триазолы и тиетан-1,1-диоксиды – классы соединений с разнонаправленным влиянием на эмоциональную сферу, среди которых наиболее перспективными для поиска новых антидепрессантов являются производные 2-(1,2,4-триазолил-5-тио)уксусных кислот и 3-замещенных тиетан-1,1-диоксидов.
- 3-Замещенные тиетан-1,1-диоксиды Н14 (3-метокситиетан-1,1-диоксид), Н40 (3-(2-изопропокси-5-метилфенокси)тиетан-1,1-диоксид) и Н69 (3-фенилсульфонилтиетан-1,1-диоксид) при однократном введении проявляют выраженные антидепрессивные свойства, сравнимые с флуоксетином, и существенно превосходят его по терапевтическому индексу.
- Соединения Н14 (3-метокситиетан-1,1-диоксид), Н40 (3-(2-изопропокси-5-метилфенокси)тиетан-1,1-диоксид) и Н69 (3-фенилсульфонилтиетан-1,1-диоксид) при однократном введении не изменяют ориентировочно-исследовательскую, двигательную активность и эмоциональную тревожность у интактных мышей в тесте «открытое поле».
- Соединения Н14, Н69 и Н40 при внутрибрюшинном введении мышам относятся к IV классу опасности, а при внутрижелудочном введении – к категории умеренно опасных веществ независимо от пола животных, за исключением Н40, который при внутрибрюшинном введении мышам-самцам относится к V классу практически нетоксичных соединений. Н14, Н40 и Н69 не вызывают кумуляции.
- Методами компьютерной химии и распознавания образов построена модель связи «структура–антидепрессивная активность», позволяющая с высокой вероятностью прогнозировать появление целевой активности в ряду производных 1,2,4-триазола и тиетан-1,1-диоксида. Для произ-водных 1,2,4-триазола и тиетан-1,1-диоксида, проявляющих антидепрессивные свойства, характерно наличие в структуре тиетандиоксидного цикла, паразамещенного фенила, тиометильной и/или алкокси- групп.
Выделите орфографическую ошибку мышью и нажмите Ctrl+Enter
